Волжский г, Энгельса ул, д. 10

(8443)20-10-12

График работы
Ежедневно 8:00-20:00

А-Я А Б В Г Д Е Ё Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я
Каталог товаров

Эквамер капс 5 мг+10 мг+10 мг x30

788.70 руб.
Цены на сайте действительны на 20.02.2020.
Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеке

Форма выпуска:таблетки/капсулы/драже

- +
Добавить в заказ

Рецептурный препарат

Поделиться с друзьями

Описание РАЗВЕРНУТЬ




Торговое название: Эквамер


Международное название: Амлодипин+Лизиноприл+Розувастатин&,



Фармакологическая группа: средство комбинированное (блокатор "медленных" кальциевых каналов+АПФ ингибитор+ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор)


Состав:


Состав на 1 капсулу:


Дозировка 5 мг + 10 мг + 10 мг


Действующие вещества: амлодипина безилат - 6,94 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), лизиноприла дигидрат - 10,88 мг (эквивалентно лизиноприлу 10 мг), розувастатин кальция - 10,4 мг (эквивалентно розувастатину 10 мг).


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 12 - 60,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 45,27 мг, лактозы моногидрат - 48,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9,5 мг, магния гидроксид - 7,5 мг, магния стеарат - 2 мг, Опадрай II желтый - 2 мг (содержит: поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 23,5%, макрогол-3350 20,2%, тальк 14,8%, краситель железа оксид желтый 1,5%), твердая желатиновая капсула - 76 мг (содержит: краситель синий патентованный 0,00022%, краситель азорубин 0,03684%, краситель солнечный закат желтый 0,0204%, титана диоксид 3,7037%, желатин до 100%).



Дозировка 5 мг + 10 мг + 20 мг


Действующие вещества: амлодипина безилат - 6,94 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), лизиноприла дигидрат - 10,88 мг (эквивалентно лизиноприлу 10 мг), розувастатин кальция - 20,8 мг (эквивалентно розувастатину 20 мг).


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 12 - 86,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 45,27 мг, лактозы моногидрат - 96,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 17,5 мг, магния гидроксид - 15 мг, магния стеарат - 3 мг, Опадрай II желтый - 4 мг (содержит: поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 23,5%, макрогол-3350 20,2%, тальк 14,8%, краситель железа оксид желтый 1,5%), твердая желатиновая капсула - 76 мг (содержит: краситель азорубин 0,1600%, титана диоксид 1,8519%, желатин до 100%).



Дозировка 10 мг + 20 мг + 10 мг


Действующие вещества: амлодипина безилат - 13,88 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг), лизиноприла дигидрат - 21,76 мг (эквивалентно лизиноприлу 20 мг), розувастатин кальция - 10,4 мг (эквивалентно розувастатину 10 мг).


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 12 - 94,82 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 90,54 мг, лактозы моногидрат - 48,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 11 мг, магния гидроксид - 7,5 мг, магния стеарат - 3 мг, Опадрай II желтый - 2 мг (содержит: поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 23,5%, макрогол-3350 20,2%, тальк 14,8%, краситель железа оксид желтый 1,5%), твердая желатиновая капсула - 76 мг (содержит: краситель азорубин 0,0882%, индигокармин 0,0284%, титана диоксид 2,2056%, желатин до 100%).



Дозировка 10 мг + 20 мг + 20 мг


Действующие вещества: амлодипина безилат - 13,88 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг), лизиноприла дигидрат - 21,76 мг (эквивалентно лизиноприлу 20 мг), розувастатин кальция - 20,8 мг (эквивалентно розувастатину 20 мг).


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 12 - 120,82 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 90,54 мг, лактозы моногидрат - 96,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 19 мг, магния гидроксид - 15 мг, магния стеарат - 4 мг, Опадрай II желтый - 4 мг (содержит: поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 23,5%, макрогол-3350 20,2%, тальк 14,8%, краситель железа оксид желтый 1,5%), твердая желатиновая капсула - 97 мг (содержит: краситель синий патентованный 0,02933%, краситель азорубин 0,3067%, краситель солнечный закат желтый 0,02355%, титана диоксид 3,7037%, желатин до 100%).



Описание:


Дозировка 5 мг + 10 мг + 10 мг


Твердые желатиновые капсулы светло-розового цвета, размер № 1. Содержимое капсул - 1 круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета (содержит лизиноприл и амлодипин) и 1 круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, желтого цвета содержит розувастатин).



Дозировка 5 мг + 10 мг + 20 мг


Твердые желатиновые капсулы розового цвета, размер № 1. Содержимое капсул - 1 круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета (содержит лизиноприл и амлодипин) и 2 круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета (содержат розувастатин).



Дозировка 10 мг + 20 мг + 10 мг


Твердые желатиновые капсулы фиолетового цвета, размер № 1. Содержимое капсул - 2 круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета (содержат лизиноприл и амлодипин) и круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, желтого цвета (содержит розувастатин).



Дозировка 10 мг + 20 мг + 20 мг


Твердые желатиновые капсулы темно-фиолетового цвета, размер № 0. Содержимое капсул - 2 круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета (содержат лизиноприл и амлодипин) и 2 круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета (содержат розувастатин).



Фармакодинамика:


Эквамер - комбинированный гипотензивный и гиполипидемический препарат. В состав препарата Эквамер входят три действующих вещества - амлодипин, лизиноприл и розувастатин. Механизм действия препарата Эквамер основан на фармакологических свойствах действующих веществ.



АМЛОДИПИН


Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует "медленные" кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).


Ангиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:


при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде,


расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).


У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.


Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента "лежа" и "стоя").


Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.


Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния нa обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.


У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (XCН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.


Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYНA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.



ЛИЗИНОПРИЛ


Лизиноприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.


Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.


Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.


Начало действия - через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.



РОЗУВАСТАТИН


Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).


Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.


Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ) и повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.


Терапевтический эффект появляется в течение первой недели после начала терапии розувастатином и через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного.


Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приеме.



Таблица 1. Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb no классификации Фредриксона) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением).



┌───────┬──────────┬──────┬──────┬──────┬──────┬─────────┬───────┬───────┐


│ Доза │Количество│ХС-ЛПН│Общий │ХС-ЛПВ│ ТГ │ХС-неЛПВП│ АпоВ │АпоА-I │


│ │пациентов │ П │ ХС │ П │ │ │ │ │


├───────┼──────────┼──────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│Плацебо│ 13 │ -7 │ -5 │ 3 │ -3 │ -7 │ -3 │ 0 │


├───────┼──────────┼──────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│ 10 мг │ 17 │ -52 │ -36 │ 14 │ -10 │ -48 │ -42 │ 4 │


├───────┼──────────┼──────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│ 20 мг │ 17 │ -55 │ -40 │ 8 │ -23 │ -51 │ -46 │ 5 │


├───────┼──────────┼──────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│ 40 мг │ 18 │ -63 │ -46 │ 10 │ -28 │ -60 │ -54 │ 0 │


└───────┴──────────┴──────┴──────┴──────┴──────┴─────────┴───────┴───────┘



Таблица 2. Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV no классификации Фредриксона) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением).



┌───────┬───────────┬─────┬──────┬──────┬──────┬─────────┬───────┬───────┐


│ Доза │Количество │ ТГ │ХС-ЛПН│Общий │ХС-ЛПВ│ХС-неЛПВП│ХС-ЛПОН│ТГ-ЛПОН│


│ │ пациентов │ │ П │ ХС │ П │ │ П │ П │


├───────┼───────────┼─────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│Плацебо│ 26 │ 1 │ 5 │ 1 │ -3 │ 2 │ 2 │ 6 │


├───────┼───────────┼─────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│ 10 мг │ 23 │ -37 │ -45 │ -40 │ 8 │ -49 │ -48 │ -39 │


├───────┼───────────┼─────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│ 20 мг │ 27 │ -37 │ -31 │ -34 │ 22 │ -43 │ -49 │ -40 │


├───────┼───────────┼─────┼──────┼──────┼──────┼─────────┼───────┼───────┤


│ 40 мг │ 25 │ -43 │ -43 │ -40 │ 17 │ -51 │ -56 │ -48 │


└───────┴───────────┴─────┴──────┴──────┴──────┴─────────┴───────┴───────┘



Клиническая эффективность


Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или


возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.


У 80% пациентов с гиперхолестеринемией тип IIа и IIb по классификации Фредриксона (средняя исходная концентрацию ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляло 22%.


У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 мг/дл до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозах от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).


Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. раздел "Особые указания").



Фармакокинетика:


АМЛОДИПИН


Всасывание


После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодинина.


Распределение и связывание с белками плазмы крови


Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодинина находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Равновесные концентрации (Css) в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.


Метаболизм


Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первичного прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.


Выведение


После однократного приема амлодипина период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина (оставляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.


Фармакокинетика у отдельных групп пациентов


Пациенты с печеночной недостаточностью


Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).


Пациенты с почечной недостаточностью


Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.


Пожилые пациенты (старше 65 лет)


У пожилых пациентов выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.



ЛИЗИНОПРИЛ


Всасывание


После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%.


Распределение и связывание с белками плазмы крови


После приема внутрь Сmax лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 часов. Слабо связывается с белками плазмы крови.


Лизиноприл слабо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.


Метаболизм


Лизиноприл не биотрансформируется в организме.


Выведение


Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 часов.


Фармакокинетика у отдельных групп пациентов


У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.


У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmах в плазме крови и увеличение T1/2.


У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.


У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс - на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.


У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в плазме крови повышена, в среднем, на 60%.



РОЗУВАСТАТИН


Всасывание


Cmах розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.


Распределение и связывание с белками плазмы крови


Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.


Метаболизм


Метаболизм розувастатина происходит преимущественно в печени, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП.


Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент OYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.


Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.


Выведение


Около 90% дозы выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%).


Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.


Линейность


Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.


Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.


Фармакокинетика у отдельных групп пациентов


Пол и возраст


Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.


Расовая принадлежность


Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой "концентрация-время") и Сmах розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы, у пациентов индийской национальности исследования показали увеличение медианы AUC и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди представителей европеоидной и негроидной рас.


Пациенты с почечной недостаточностью


У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.


Пациенты с печеночной недостаточностью


У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено, увеличения Т1/2 розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.


Генетический полиморфизм


Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCО1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1,6 и 2,4 раза соответственно пo сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC.



Показания к применению:


Эквамер показан в качестве заместительной терапии у взрослых пациентов, состояние которых уже адекватно контролируется приемом амлодипина, лизиноприла и розувастатина в тех же дозах, что и в препарате Эквамер, при лечении артериальной гипертензии и сопутствующей дислипидемии:


первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона, за исключением семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по классификации Фредриксона), когда диета и другие немедикаментозные методы (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными,


семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, когда диета или другая липидснижающая терапия (например, ЛПНП-аферез) недостаточно эффективна,


гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона).



Противопоказания:


Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина.


Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.


Повышенная чувствительность к розувастатину.


Повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ препарата.


Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ.


Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.


Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).


Обструкция выводного тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз).


Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.


Одновременное применение препарата Эквамер с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).


Заболевание печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, а также любое повышение активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).


Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).


Миопатия.


Одновременный прием циклоспорина.


Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений.


У женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции.


Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.



Пациеиты с печеночной недостаточностью


Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует (см. раздел "Фармакокинетика").



С осторожностью:


Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, XCН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), нестабильная стенокардия, синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия или брадикардия), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин), азотемия, первичный альдостеронизм, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. рвота, диарея), пожилой возраст, печеночная недостаточность легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина, расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременный прием фибратов, заболевания печени в анамнезе, сепсис, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.



Режим дозирования:


Способ применения


Эквамер можно принимать независимо от времени приема пищи.



Дозы


Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не подходит для начальной терапии.


Эквамер применяют в качестве заместительной терапии у взрослых пациентов, которые уже получают амлодипин, лизиноприл и розувастатин в тех же дозах, что и в данном препарате, и у которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы составляют:



┌───────────────────────────────────┬────────────────────────────────────┐


│ Титрованные оптимальные │ Препарат Эквамер │


│ поддерживающие дозы │ │


├───────────────────────────────────┼────────────────────────────────────┤


│ амлодипин - 5 мг, лизиноприл - 10 │капсулы дозировкой 5 мг + 10 мг + 10│


│ мг и розувастатин - 10 мг │ мг │


├───────────────────────────────────┼────────────────────────────────────┤


│ амлодипин - 5 мг, лизиноприл - 10 │капсулы дозировкой 5 мг + 10 мг + 20│


│ мг и розувастатин - 20 мг │ мг │


├───────────────────────────────────┼────────────────────────────────────┤


│амлодипин - 10 мг, лизиноприл - 20 │ капсулы дозировкой 10 мг + 20 мг + │


│ мг и розувастатин - 10 мг │ 10 мг │


├───────────────────────────────────┼────────────────────────────────────┤


│амлодипин - 10 мг, лизиноприл - 20 │ капсулы дозировкой 10 мг + 20 мг + │


│ мг и розувастатин - 20 мг │ 20 мг │


└───────────────────────────────────┴────────────────────────────────────┘



Рекомендуемая доза препарата Эквамер - 1 капсула в сутки. Максимальная суточная доза - 1 капсула.


В случае если необходима коррекция дозы препарата, титрование доз следует проводить, применяя отдельно амлодипин, лизиноприл и розувастатин.



ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ


Пациенты с почечной недостаточностью


Во время терапии препаратом Эквамер следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в плазме крови. В случае ухудшения функции почек Эквамер следует отменить. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных активных компонентов. Применение препарата Эквамер у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано во всех дозах (см. раздел "Противопоказания").


Пациенты с печеночной недостаточностью


Препарат Эквамер противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел "Противопоказания").


Дети и подростки (до18 лет)


Безопасность и эффективность препарата Эквамер у детей и подростков не установлена.


Пожилые пациенты (старше 65 лет)


У пожилых пациентов препарат Эквамер следует применять с осторожностью.


В клинических исследованиях не получено данных об изменении профиля эффективности или безопасности амлодипина, лизиноприла или розувастатина в зависимости от возраста.


Расовая принадлежность


При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным расам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина в плазме крови среди пациентов монголоидной расы (см. раздел "Особые указания"). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Эквамер данной группе пациентов. При назначении розувастатина в дозе 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов монголоидной расы должна составлять 5 мг.


Генетический полиморфизм


Вам может понадобиться
Боярышника настойка кор 25 мл x1
15.00 руб.
Добавить в заказ
Афобазол табл 10 мг кор x60
378.40 руб.
Добавить в заказ

Выбрать другую аптеку

Энгельса ул, д.10

404120, Волгоградская обл, Волжский г, Энгельса ул, д. 10

С какой вероятностью Вы порекомендуете нашу аптеку знакомым и родственникам?

Абсолютно точно не буду рекомендовать

Абсолютно точно порекомендую

0 — абсолютно точно не буду рекомендовать

10 — абсолютно точно порекомендую

Я не хочу участвовать в опросе